GPCR（G-protein-coupled receptors，G 蛋白偶聯受體）是藥物開發領域的「明星」靶點家族，但因其構象較為復雜，開發難度很大。近日，AI制藥初創公司碩迪生物（ShouTi Inc.）宣布完成 1 億美元 B 輪融資 並正式走出隱匿模式，其所籌集的資金將用於推進其藥物發現平台和臨床階段在研管線的持續開發。
與薛丁格聯創成立，已建3條管線
創始人Raymond Stevens是高通量結構藥物發現領域的先驅人物，2007年，他曾與史丹佛大學醫學院分子與細胞生理學教授 Brian K. Kobilka 共同解析了第一個非視紫紅質GPCR晶體結構-人β2腎上腺素受體，這是第一個人GPCR高分辨率結構的研究。
1998年，Raymond Stevens創辦基於結構的高通量藥物發現公司Syrrx，專註於GPCR藥物研發，2008年，他創辦了GPCR新藥研發公司Receptos，並搭建了GPCR藥物發現平台。 彼時，真正讓新基一擲千金的是Zeposia®，這是一種 GPCR靶向藥物 ——S1P1激動劑，已經相繼獲批用於治療多發性硬化癥和潰瘍性結腸炎。 S1P（1-磷酸鞘氨醇）透過與S1PR（受體1-磷酸鞘氨醇受體）結合在不同細胞中發揮作用，也被視為自身免疫疾病、心血管疾病、神經系統疾病、炎癥、腫瘤等多種疾病的熱門靶點。
官網顯示，碩迪生物正在搭建藥物發現平台-結合了計算化學、結構生物學和大規模數據集專業知識，產品管線聚焦於 心血管、代謝和肺部疾病 三大領域。
公開資料顯示，其藥物發現和開發引擎建立在生成膜蛋白結構領域超20年的創新基礎之上，尤其是GPCR，這類靶點是基於結構藥物發現方式最具挑戰性的靶點之一。碩迪生物正在基於高分辨率結構更好地理解和調節藥理功能，據悉該平台可以將生物制劑和多肽療法轉化為口服小分子藥物，同時提高生物利用度和穩定性。
現在，該公司擁有3條管線，其中第一條用於治療肺動脈高壓（PAH）的管線已經進入臨床。 公司計劃明年初之前在澳洲完成該候選藥物的I期研究，II期研究可能會在美國市場進行。 其第二條管線將於明年進入臨床階段，第三條管線處於早期開發階段。（未完待續）
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