需要說明一下，現代體育競技場上被禁止使用的「興奮劑」，名字其實並不精準，因為不是所有的「興奮劑」都具有刺激興奮作用，例如為了減輕體重和逃避檢測的利尿劑，以及鎮定情緒和增加穩定性的β-阻斷劑。
近代國際運動會上的興奮劑濫用是從20世紀初開始，大多數是現在法律上的毒品，例如可卡因、咖啡因、麻黃素（後來增加了苯丙胺及衍生物），以及尼可剎米、士的寧等藥物。它們可以刺激和興奮運動員的中樞神經和肌肉，在短時間內提高他們的耐力和爆發力，讓身體疲勞感延後。
後來，這些物質和藥物被世界反興奮組織歸類為 刺激劑 [1] ，是最早使用，也是最早禁用的一批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，當時主要用於遊泳、長跑（馬拉松）、單車等需要長久耐力和爆發力的運動員。
刺激劑品種：包括苯丙胺、咖啡因、麻黃堿、尼可剎米、士的寧等。
作弊用途：這類藥物能夠增加運動員的機敏性，暫時減輕疲勞感並增加攻擊性。
副作用：這類藥物易產生依賴，還可以推遲疲勞界限，在不為自己覺察的狀態下，進入過度疲勞，引起一些嚴重疾病甚至導致死亡。
當時的大型運動會並沒有禁止使用興奮劑的概念，所以各國運動員用刺激劑提高成績是一種普遍的做法。但長期濫用興奮劑帶來的後果，就是運動員的精神和身體開始出現問題，例如頭痛、心慌、焦慮、失眠、耳鳴、顫抖，嚴重的甚至出現心力衰竭和呼吸衰竭導致死亡。
20世紀50年代，隨著越來越多體育專案進入了國際運動會，例如講究體質的舉重、摔角、鉛球等，於是一種能讓人肌肉發達和力量增強，縮短體力恢復時間的合成類固醇類藥物就問世了。到後來，連一些田徑、遊泳、單車、足球等耐力型專案的運動員開始了使用。
世界反興奮組織把合成類固醇及衍生物歸類為 蛋白同化制劑 。這類興奮劑的濫用給當時的運動員造成了很大的副作用，例如高血壓、冠心病、心肌梗塞、腦動脈硬化和腦血管破裂，以及引起肝癌、腎癌、胰臟癌疾病。
蛋白同化制劑品種：合成代謝類固醇、β2激動劑，包括大力補、諾龍、康力龍等。
作弊用途：能夠明顯促進肌肉的生長，增加肌肉的力量和耐力。
副作用：這類藥物會對心血管系統、肝臟、生殖系統產生不可逆轉的破壞發生，而且是一類致癌物質。
值得一說的是，合成類固醇及衍生物是目前使用範圍最廣，使用頻度最高的一類興奮劑，也是藥檢中的重要物件。根據世界反運動禁藥機構統計，在運動員違規使用興奮規事件中，近半數選擇的是合成類固醇類興奮劑。
更喪心病狂的是，在20世紀50年代到70年代，當時有一些國家為了獲取更多獎牌，將雄性激素類固醇套用在女性運動員身上，導致她們長出了喉結和絡腮胡，聲音變粗、脫發等男性化癥狀，即使停藥也不可逆轉。
刺激劑和蛋白同化制劑雖然能幫助運動員提高「成績」，但對於有些不需要劇烈運動的比賽專案運動員沒有什麽作用，例如射擊、射箭、高台飛躍滑雪、摩托車等運動員，他們需要的是讓整個身心都能到達極其穩定的狀態。
因此，一些用於降低血壓、減輕心率的藥物就成這些專案運動員的「作弊神器」，在比賽前，他們透過服用此類藥物，緩解緊張情緒，增加四肢的穩定性。後來，世界反興奮組織把此類藥物及類似物質歸類為 β-阻斷劑。
β-阻斷劑品種：亦稱β腎上腺素受體阻斷劑，代表藥物有心得安等。
作弊用途： 這種藥物通常用來降低血壓、減輕心率和鎮定情緒，因此一般被射擊選手用來增加神經和扣動扳機手指的穩定性。
副作用： β-阻斷劑的副作用包括可導致心功能抑制和繼發性的心力衰竭，哮喘病人的突發性支氣管痙攣以及引起中樞神經系統的抑郁癥甚至男性性功能障礙。
運動員在訓練時受傷是很常見的事，但對於他們來說，卻是不可接受的事。於是上世紀一些受傷運動員為了能夠正常參加體育競技，不顧成癮的風險，大量服用括嗎啡、可待因、杜冷丁等 阿片類麻醉止痛劑 。
眾所周知，阿片類止痛藥濫用起來跟毒品沒有什麽區別，當時不少運動員為了一點成績，大量濫用起來，最終把自己變成了人不像人，鬼不鬼的癮君子，所以世界反興奮組織也把此類藥物納入了明令禁止的名單。
麻醉止痛劑品種：包括嗎啡、可待因、杜冷丁等藥物。
作弊用途：能夠產生欣快感或心理刺激，使服用者超越正常的疼痛忍受界限而盡力表現自己。
副作用：長期使用這類藥物會導致成癮，即使停止服用也會有諸如流淚、流涕、嘔吐、腹痛、腹瀉等反應。
20世紀80年代，隨著對以上四大類興奮劑檢測方法的出現和完善，一種新的「作弊」方法問世— 血液興奮劑 ，透過血液回輸技術增加運動員體內的紅細胞和血紅蛋白濃度，使其獲得更高的攜氧能力，達到增強體能的目的 [2] 。
血液興奮劑作弊用途：采用輸血的手段誘發紅細胞增多以提高運動能力的一種手段。
副作用：這種興奮劑的副作用是加重心血管的血液迴圈，引起代謝性休克。若輸別人的血，會出現過敏反應，引起急性溶血並伴隨腎功能損害;另外，還有感染肝炎、愛滋病等血液傳染病的危險。
到了20世紀末期，又一種興奮劑出現了，它就是 內源性肽類激素 ，主要代表有：人體生長激素、胰島素、促性腺激素、紅細胞生成素。「作弊」的原理跟血液興奮劑類似，服用後可以使血液中紅細胞和血紅蛋白的濃度保持在一個較高的水平，讓運動員體力更加「充沛」。
內源性肽類激素品種：包括人體生長激素、胰島素、促性腺激素等，最常見的是EPO，即促進紅細胞生成。
作弊用途： 可以促進紅細胞的生成，使血液中紅細胞的濃度保持在一個較高的水平。
副作用：由註射EPO引起的紅細胞增加到一定水平時，血液流動的速度會明顯減慢，並且對凝血機制帶來危害。
與此同時，為了逃避興奮劑檢測，運動員們也想盡了辦法，其中最有名的就是使用 利尿劑 ，主要作用增加排尿量，快排出體內興奮劑代謝產物。盡管利尿劑對運動員比賽成績沒有直接幫助，但屬於一種「作弊」的方法，因此後來也被歸為興奮劑的一種。
利尿劑品種：包括呋塞米以及氫氯噻嗪。
作弊用途：體育運動中常被用於迅速減輕體重和逃避興奮劑檢查。
副作用：代謝紊亂、糖代謝改變等。
進入21世紀，隨著科學和生物科技的進步和發展，部份人類基因組得到破譯，使得針對一些罕見疾病的基因療法成為可能，但同時也有可能改變人的體能。盡管這些可能目前還只是理論，但已經有了新一代基因興奮劑 [3] 的概念。
2004年3月，世界反興奮組織在更新的禁藥名單裏增加了基因興奮劑，並給出了明確定義：「非治療目的而使用能提高運動能力的基因、遺傳構件和( 或) 細胞」。
參考
- ^ 楊則宜． 體育中興奮劑使用和反興奮劑的歷史、現狀及未來［J］． 自 然雜誌，1997，19( 5) : 261 － 265．
- ^ 汪軍,胡楊.血液興奮劑的使用及檢測研究進展.中國運動醫學雜誌2014年12月第33卷第12期.
- ^ 詹姆士·布朗著,孫宏達譯,孫國平校.基因興奮劑:WADA 該如何應對未來體育中的「作弊行為」?2095-7076(2019)03-0036-16
