煙草中尼古丁作用於煙堿乙酰膽堿接受體，特別是自律神經上的接受器（（α1）2（β4）3）和中樞神經的接受器（（α4）2（β2）3）。
尼古丁可與尼古丁乙酰膽堿接受器結合，增加神經傳遞物的量，腦中的多巴胺增加，尼古丁實際上制造了大腦空虛感，透過吸煙等方式提高濃度後，給人造成吸煙可以給人自信，讓人放松等虛假的幻覺，最後可能會因吸食而有成癮的現象。
透過吸煙長期暴露於尼古丁中的人，尼古丁會正向調節小腦和腦幹中α4β2尼古丁乙酰膽堿受體。
擴充套件資料：
尼古丁（Nicotine）的名字，來自煙草這種植物的學名Nicotiana tabacum，而煙草的學名是以一位駐葡萄牙的法國人Jean Nicot de Villemain而命名，1560年時，他將煙草的種子由巴西寄回巴黎，並將之推廣於醫療用途。
1828年，德國化學家Posselt和Reimann首次將尼古丁由煙草中分離出來，1843年，Melsens提出尼古丁的化學式，Adolf Pinner於1893年發現尼古丁的結構，1904年A. Pictet和Crepieux成功利用合成的方式得到尼古丁。
